FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
Farmacología del aparato digestivo (clase de la Dra. Marta Zunini)
Estómago
Factores protectores de la mucosa gástrica
1)Barrera de moco: matriz de sustancia mucosa donde se segregan iones bicarbonato.
2)Epitelio de superficie: prostaglandina E1 y E2 que ejercen una acción citoprotectora a través del aumento del flujo sanguíneo de la mucosa.
3)Secreción de ácido : por las células parietales gástricas, a través de una bomba de protones que cataliza el intercambio de H+ intracelular por K+extracelular. La secreción de HCl es controlada por tres tipos de receptores fundamentales:receptores de la gastrina, receptores de la histamina( H2) y receptores muscarínicos( M1, M3).
Ulcera péptica: gástricas y duodenales
“Resultado adverso de un conflicto existente entre las fuerzas agresoras que existen en el estómago y el duodeno( ácido y enzimas) y los mecanismos de defensa( barrera de moco y bicarbonato y epitelio de superficie).”
S. Avery-Jones
Fármacos usados en la prevención y tratamiento de la U.P
Reducc. de secr.ácida Agentes que refuerzan la mucosa antiácidos Erradicación H.pylori
Inhib.bomba de protones: omeprazol, lanzoprazol Sucralfato
Quelato de bismuto
misoprostol H. De Al.
H deMg
Bic de Na Triple o doble con ATB + antiácidos
Antagonistas H2:
Cimetidina
ranitidina
Antagonistas muscarínicos:
pirencepina
Omeprazol y lanzoprazol
Mecanismo de acción: inhibición irreversible de la H+/K+ATPasa responsable de la producción de HCl,en más del 90%, tienen larga duración de acción ( 1 sola dosis /día)
Vía de administración: VO y VP.
Indicaciones: hiperacidez gástrica(Sx. de Zollinger-Ellison). Esofagitis por reflujo, estenosisy úlceras de esófago secundarias.
Efectos adversos: molestias GI, náuseas, cefalea.
Interacciones :disminuye el metabolismo de : teofilina, DFH,warfarina
Antagonistas de los receptores histamínicos H2:cimetidina y ranitidina
Mecanismo de acción: bloquean competitivamente la acción de la histamina por su antagonismo impidiendo que ésta actúe sobre el receptor H2 estimulando la adenilciclasa y a la secreción de HCl.
Vía de administración: VO y VP.
Indicaciones :1° elección para úlcera péptica.
CI:Evitar en pacientes que reciben anticoagulantes ( warfarina) ,DFH, teofilina.
Efectos adversos: mareos, fatiga, ginecomastia, erupciones cutáneas.
Agentes que refuerzan la mucosa
Sucralfato: polímero de aluminio y sacarosa, a pH – de 4 forma un gel que se adhiere al nicho de las úlceras y lo protege, efectos favorables sobre el flujo sanguíneo de la mucosa y sobre la secreción de prostaglandinas y bic., reduce el n° de gérmenes presentes en la infección por H. Pylori.
V. Administración: VO. En 4/día
Indicaciones U.P
CI: insuficiencia renal.
EA:estreñimiento.
Quelato de bismuto. Mecanismo de acción similar al sucralfato.
Vía de administración: VO.
Indicaciones :UP
CI: insuficiencia renal, embarazadas.
EA: puede colorear de negro las heces y a cavidad oral.
Misoprostol
Análogo sintético de la prostaglandina E, imita la accción de las prostaglandinas endógenas ( PGE2 yPGEI2) en el mantenimiento de la integridad de la mucosa gastroduodenal y promueve la cicatrización de la misma.
Vía de administración: VO.
Indicaciones: prevención de úlceras que se asocian a la administración de AINES( ancianos)
CI: embarazo, personas con hipotensión.
Antiácidos:hidróxido de aluminio, magnesio y bicarbonato de Na.Magaldrato.
Mecanismo de acción: sales alcalinas de AL, Mg y Na que se usan para elevar el pH existente en la cavidad gástrica. Neutralizan el ácido y como consecuencia pueden disminuir los efectos agresivos de la pepsina cuya acción es dependiente del pH, además de esto las sales se fijan a la pepsina y la inactivan.
Vía de administración: VO; en forma de comprimidos, polvo o líquido.
Indicaciones; alivian los síntomas de la UP, dispepsia no ulcerosa,del RGE.
CI: hipofosfatemia,dieta con restricción de Na. Daño hepático o renal.
EA.sales de Al:estreñimiento,las de Mg : diarrea.
Erradicación del H. pylori
Se halla entre 50 a 80% de la población normal y se encuentra en un 90% de las personas con úlceras.
Tratamiento Triple clásico: 1 a 2 semanas de : omeprazol+ metronidazol o amoxicilina o claritomicina.( 90% de cura)
Tratamiento doble: Omeprazol + amoxicilina o claritomicina
Fármacos que afectan la motilidad gastrointestinal( peristaltismo)
La regulación del peristaltismo normal se encuentra bajo el control nervioso y hormonal.
Control nervioso: formado por dos plexos intramurales principales
Plexo mientérico o de Auerbach( muscular externa y el circular media)
Plexo submucoso o de Meissner( por dentro de la cara luminal)
Interactúan por reflejos locales a través de conexiones entre las neuronas sensoriales,musculatura lisa , la mucosa y los vasos sanguíneos.
Las fibras pasimpáticas ( vago) son excitatorias y las simpáticas extrínsecas: inhibitorias.
Gastrocinéticos
Aumentan la motilidad gástrica y digestiva , sin causar diarrea .Se las emplea en RGE,estasis gástrica o gastroparesia( vaciado gástrico lento) , también en técnicas de diagnóstico(EDA)
Los fármacos usados son: Cisaprida
Domperidona
Metoclopramida
cisaprida
Gastrocinético que actúa estimulando la motilidad digestiva por la liberación selectiva de acetilcolina en el nivel del plexo mientérico,esta acción se ve sobre todo el tubo digestivo.
Vía de administración: VO;antes de las comidas y antes de acostarse.
Indicaciones: RGE, náuseas, ardor, saciedad temprana, distensión posprandial, eructos, gastroparesia, regurgitación, pirosis.
Precauciones: embarazo y lactancia
Antagonistas de la dopamina: domperidona y metoclopramida
Ambos con efectos antieméticos . La domperidona atraviesa con dificultad la BHE por lo cual los efectos extrapiramidales son menos frecuentes.Estimula la liberación de prolactina.
Se absorbe con rapidez por VO, se une a proteínas en un 95 %, se elimina en un 33% por vía fecal y 66% por orina.
Efecto antinauseoso y antiemético es debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos centrales que existen en la zona gatillo de los quimioreceptores( bulbo)
Metoclopramida: derivado del ácido paraminobenzoico, relacionado con la procainamida.Inhibe la relajación del músculo liso, acelera el tránsito intestinal y el vaciado gástrico.
Vías de administración: VO, EV ,IM.
Indicaciones: antinauseoso y antiemético, facilitar técnicas diagnósticas ( EDA),gastroparesia diabética, esofagitis por reflujo.
Precauciones: En general signos de sobredosis: somnolencia, confusión, temblores, espasmos musculares, tics, en lactantes y niños: convulsiones.Constipación, mareos, erupciones cutáneas.
ondansetrón.
Es una antagonista selectivo de los receptores serotoninérgicos de las terminaciones vagales( 5-HT3)periféricas y en en el nivel central en la zona quimioreceptora( gatillo)
Vías de administración:VO y VP.
Indicaciones: vómitos inducidos por la anestesia y por quimioterapia anticancerosa.
CI: embarazo y lactancia
EA: constipación, aumento transitorios de GOT y GPT
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